粉末直接压片是指将药物（或保健品原料）的粉末（或一定比例的辅料颗粒 )直接压制成片。于粉末直接压片是将原料粉分别过筛并混合后 , 不经过制颗粒 (湿颗粒或干颗粒 ) ,从而使得工艺流程简化 ,提高生产效率 ,节约能源。适用于遇湿、热易变色、分解的原料。某些原料遇湿、热易发生变色、氧化、含量下降等情况 ,粉末直接压片同样有助于产品崩解或溶解 ,成品质量稳定。若采用常规湿法制粒 ,在生产过程中 ,物料与黏合剂中的溶剂接触 ,并经高温干燥 ,使得物料发生分解 ,影响产品质量。而采用粉末直接压片工艺 ,不需润湿、黏合、干燥、整粒过程。所制得的片剂片面光滑 ,崩解时限短 ,含量下降少 ,稳定性提高。同时由于工序少 ,时间短 ,减少了交叉污染的机会 ,不接触水分 ,也不容易受到微生物污染 , 符合 GM P要求 。

粉末直接压片与制粒压片工艺的对比

制粒后压片和直接压片的工艺路线如下 :

湿法制粒工艺:

原辅料粉碎、过筛 – 混合 – 制粒 – 干燥 – 整粒

总混 – 化验 – 压片 – 包装

干法制粒工艺:

原辅料粉碎、过筛 – 混合 – 干压 – 整粒 – 总混

化验 – 压片 – 包装

粉末直接压片工艺:

原辅料粉碎 (或不粉碎 ) 、过筛 – 混合 – 压片 -包装

从上述工艺流程可以明显看出，粉末直接压片的工艺是简化，然而工艺的关键在于混合后的物料是否具备压片所需的流动性和可压性。由于颗粒的流动性和可压性要好过粉末的流动性和可压性 ,制粒的目的就是解决这一问题。对于直接压片需要解决的是如何在不通过制粒的条件下，改善粉末的形态、加入优良辅料、改善混合物料的流动性和可压性、改进压片设备等几个方面着重研究。

改进压片设备

细粉末的流动性总是不及颗粒的好 ,容易在加料器中出现空洞或流动时快时慢 ,造成片重差异较大 ,在压片机上加振荡加料或强迫下料装置可以使粉末均匀流入模孔。还可通过增加预压装置 ,由于粉末中存在的空气比颗粒中的多 , 压片时容易产生顶盖和裂片现象。解决办法一是降低压片速度 ,二是经二次压缩 ,即次为初步压缩 ,第二次压成药片。由于增加了压缩时间 ,因而利于排出粉末中的空气 ,减少裂片现象 ,增加片剂的硬度。压片机上应有较好的密闭和除尘装置 , 因粉末具有飞扬性 , 粉末直接压片时 ,会产生较多的粉尘 ,有时出现漏粉现象 ,所以压片机应具备自动密闭加料装置、较好的除尘装置和刮粉器与转台间的严密接合。

粉末直接压片的缺点

由于药物与辅料的密度差异 ,物料在干混时易产生静电 ,使得直接压片的物料容易分层 ,导致重量差异和含量均匀度方面的问题。用于直接压片的辅料都是经过特别加工的 ,如喷雾干燥、流化床干燥、旋转干燥或共结晶等 ,所以这些辅料的成本就高一些。大多数直接压片的辅料只能容纳 30%～40%的药物 ,对药物规格大的片 ,需要加入大量的辅料 ,造成片太大 ,无法吞咽 ,不适合用直接压片工艺。