| 中文名 | 制霉菌素 |
|---|---|
| 英文名 | Nystatin |
| 中文别名 | 制霉素 | 米可定,制霉素 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Nystatin是一种对酵母和支原体有效的多烯抗真菌抗生素。 |
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| 相关类别 | 信号通路 >> 抗感染 >> 真菌 研究领域 >> 感染 |
| 体外研究 | 制霉菌素导致所有六种念珠菌属物种的颊上皮细胞粘附显着降低[1]。制霉菌素是一种抗生素，可增加质膜对小的单价离子（包括氯离子）的渗透性。制霉菌素增加顶端氯离子渗透性，使得跨上皮细胞氯离子转运受到穿过气管上皮细胞基底外侧膜的转运的限制，这主要反映了协同转运蛋白的活性。制霉菌素（400单位/ mL）使跨上皮36Cl通量的基础水平增加约1.5倍并且消除了该通量的UTP刺激。制霉菌素处理也消除了可饱和的基底外侧[3H]布美他尼结合的UTP刺激，这是这些细胞中功能性Na-K-Cl协同转运蛋白的量度;异戊二烯醇对结合的刺激仅通过制霉菌素治疗轻度抑制[2]。制霉菌素通过主要转换为网格蛋白介导的途径内皮抑素内化，显着增强内皮细胞对内皮抑素的摄取。制霉菌素增强的内皮抑素内化也增加了其对内皮细胞管形成和迁移的抑制作用[3]。 |
| 体内研究 | 制霉菌素与内皮抑素联合使用可选择性地增强肿瘤血管和肿瘤组织中的内皮抑素摄取和生物分布，但不能在荷瘤小鼠的正常组织中增强，最终导致内皮抑素在体内的抗血管生成和抗肿瘤效力提高[3]。脂质体制霉菌素，剂量低至2毫克/千克体重/天，与无治疗，生理盐水或无盐治疗相比，在50天时间点以统计学显着方式保护中性粒细胞减少症小鼠免受曲霉菌诱导的死亡。空脂质体组[4]。 |
| 参考文献 | [1]. Ellepola AN, et al. Adhesion of oral Candida species to human buccal epithelial cells following brief exposure to nystatin. Oral Microbiol Immunol. 1999 Dec;14(6):358-63. [2]. Haas M, et al. Na-K-Cl cotransport in nystatin-treated tracheal cells: regulation by isoproterenol, apical UTP, and [Cl]i. Am J Physiol. 1994 May;266(5 Pt 1):C1440-52. [3]. Chen Y, et al. Cholesterol sequestration by nystatin enhances the uptake and activity of endostatin in endothelium via regulating distinct endocytic pathways. Blood. 2011 Jun 9;117(23):6392-403 [4]. Wallace TL, et al. Activity of liposomal nystatin against disseminated Aspergillus fumigatus infection in neutropenic mice. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Oct;41(10):2238-43 |
| 密度 | 0.9±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 400.2±14.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | >155°C (dec.) |
| 分子式 | C47H75NO17 |
| 分子量 | 276.414 |
| 闪点 | 297.0±15.2 °C |
| 精确质量 | 276.208923 |
| PSA | 327.45000 |
| LogP | 6.14 |
| 外观性状 | 黄色悬浮物 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.504 |
| 储存条件 | 密封、在 -20ºC下保存 |
| 稳定性 | 如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应，避免氧化物 |
| 分子结构 | 1、 摩尔折射率：240.33 2、 摩尔体积（m3/mol）：696.1 3、 等张比容（90.2K）：2018.5 4、 表面张力（dyne/cm）：70.6 5、 极化率（10 -24cm 3）：95.27 |
| 计算化学 | 1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：-0.2 2、 氢键供体数量：12 3、 氢键受体数量：18 4、 可旋转化学键数量：3 5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：320 6、 重原子数量：65 7、 表面电荷：0 8、 复杂度：1620 9、 同位素原子数量：0 10、 确定原子立构中心数量：10 11、 不确定原子立构中心数量：9 12、 确定化学键立构中心数量：6 13、 不确定化学键立构中心数量：0 14、 共价键单元数量：1 |
| 更多 | 1. 性状：悬浮液 2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：未确定 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,5.2kPa）： 未确定 7. 折射率： 未确定 8. 闪点（ºC）： 未确定 9. 比旋光度（º）： 未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）： 未确定 11. 蒸气压（kPa,25ºC）： 未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）： 未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）： 未确定 15. 临界压力（KPa）： 未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值： 未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）： 未确定 19. 溶解性：不溶于水。 |
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