基本信息
中文名称：替米沙坦
中文别名：泰米沙坦
英文名称：telmisartan
英文别名：Telmisartan;TELMISARTAN;
CAS号：144701-48-4
分子式：C33H30N4O2
分子量：514.61700
结构式：
精确质量：514.23700
PSA：72.94000
LogP：7.26440
分子结构数据
1、 摩尔折射率：154.51
2、 摩尔体积（cm/mol）：414.9
3、 等张比容（90.2K）：1096.2
4、 表面张力（dyne/cm）：48.7
5、 极化率（10-24cm3）：61.25
物化性质
外观与性状：白色或灰白色结晶粉末
密度：1.16
熔点：261-263°C
沸点：771.9ºC at 760mmHg
闪点：420.6ºC
折射率：1.624
水溶解性：不溶
稳定性：常温常压下稳定。
储存条件：储存在阴凉，干燥的地方（25ºC）。瓶子应保持紧闭。
蒸汽压：0mmHg at 25°C
用途
非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可选择性的、难以逆转的阻滞ATI受体，而对其他受体系统无影响。用于轻至中度高血压。替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂，用于治疗原发性高血压。替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可*抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得大降压效果，并可在*治疗中维持。治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
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