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化学原料药氯雷他定(loratadine)为4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。按干燥品计算,含C22H23 ClN2O2不得少于99.0%。
化学原料药氯雷他定为白色或类白色结晶性粉末;无臭。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。
药品名称:氯雷他定
外文名:Loratadine
别 名:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯
药品类型:基本药物
化学式:C22H23ClN2O2
分子量:382.883
外 观:白色或类白色结晶性粉末
CAS登录号:79794-75-5
密 度:1.261 g/cm³
熔 点:134 至 136 ℃
沸 点:531.3 ℃
闪 点:275.1 ℃
水溶性:几乎不溶
氯雷他定是第二代的抗组织胺药物,常用于治疗过敏症状。用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。
化学原料药氯雷他定的制剂有氯雷他定片、氯雷他定胶囊和氯雷他定颗粒。
氯雷他定片每片含氯雷他定10毫克。辅料为:十二烷基硫酸钠、淀粉、微晶纤维素、聚维酮K30、羧甲基淀粉钠、滑石粉、硬脂酸镁。
氯雷他定的用法用量:
口服。
成人及12岁以上儿童:一日1次,一次1片(10毫克)。
2~12岁儿童:
体重>30公斤:一日1次,一次1片(10毫克)。
体重≤30公斤:一日1次,一次半片(5毫克)。
氯雷他定无中枢镇静作用,每天只需服用一次,药效可维持1天,患者顺从较好,对慢性荨麻疹疗效较好。其疗效优于氯苯那敏、氯马斯汀、特非那定和阿斯咪唑。但价格较贵。氯雷他定为选择性外周H1受体拮抗药,无胆碱能和肾上腺素拮抗作用。眼科多用于皮肤黏膜变tai反应,如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。
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